Kaip suprasti kuris vaistas stipresnis, kuris efektyvesnis ir kuriuo lengviau nusinuodyti?

Yra du labai panašūs žodžiai, kuriais galima apibūdinti vaistus - tai stiprumas ir efektyvumas. Jeigu Jums jie nepanašūs, tai labai gerai :)

O jei panašūs, tai greičiausiai iškyla klausimas kuom jie skiriasi?

Vaisto stiprumas nusako kiek vaisto reikia pasiekti tam tikram efektui. Kaip suprantate stiprumas yra labai reliatyvus dalykas. Kurmis stipresnis už slieką, bet kastuvas stipresnis už abu.

Taip pat ir su vaistais - ar vaistas stiprus ar silpnas galima pasakyti tik turint su kuo palyginti. Jei nėra - daiktas nei stiprus, nei silpnas. Jis tiesiog yra.

(Paveikslėlis nukniauktas iš čia)

Schemoje x ašyje surašytos dozės - nuo 0 iki 100. Y ašyje vaisto sukeliamas efektas. Tarkime turime du vaistus sukelti viduriavimui A ir B. 100% efektas yra visiškas vidurių paleidimas. Abu vaistai pasiekę tam tikrą koncentraciją paleidžia vidurius - efektas 100%. Jeigu viduriai paleisti, tai gi negali jų dar labiau paleisti, nesvarbu kiek vaisto gertum daugiau - todėl vaistų veikimo kreivės nuo tam tikros koncentracijos nebeeauga. Tai pat, kai vaisto dozės nedidelės - efekto irgi nėra. 

Tarkime mes norime išgerti vidurius laisvininančių vaistų. Bet taip humaniškai, kad spėtume nubėgti iki tualeto :)

Taigi, takomės į tą ~50% veikimą (jeigu vaisto stiprumas ir efektyvumas Jums neskamba panašiai ir kažkodėl čia toliau skaitote, tai prašau nesipiktinti tuom, kaip realiai būtų paskaičiuojama dozė ir skiriamas toks vaistas, nes aš bandau paaiškinti patį principą ir dviejų sąvokų skirtumą :p now go away, you smart person, you).

Turime vaistą A ir vaistą B. Pasiekti ~50% efektui vaisto A dozės reikia kažkur tarp 0.1-1.0, o vaisto B - tarp 10 ir 100 matavimo vienetų. Vaistas A yra stipresnis, nes pasiekti tam pačiam efektui jo reikia mažiau, nei vaiso B.

Bet tarkime dar turime vaistą C:

(o šitas iš čia)

Vaistas C, palygintu su A ir B, yra silpnesnis, nes pasiekti tam pačiam ~50% efektyvumui jo reikia didžiausios dozės. Bet tuo pačiu jis yra ir mažiau efektyvus - nes jis net negali pasiekti 100%, nesvarbu kiek daug jo būtų vartojama.

Vaistų stiprumas tiesiogiai neatspindi jų pavojingumo ar gerumo. Tas pats ir su efektyvumu. Pavyzdžiui, jeigu norėtume namų vaistinėlėje turėti vidurius laisvinantį vaistą, tai C vaistas būtų prasmingiausias - greičiausiai jis būtų pagamintas sunkiausiai perdozuojama forma (atkreipkite dėmęsį kad X ašyje skaičiukai eina kiekvienoje padaloje x10 prieš tai buvusios), o efektas būtų toks, kokio tikimasi negalavimams, dėl kurių dar nesinori kreiptis į gydytoją.

Keli vaistai gali turėti labai panašų stiprumas ir efektyvumą, bet efekto pokytis skirtis priklausomai nuo dozės:

(iš čia)

Pavyzdžiui aukščiau esančioje schemoje raudona kreive pažymėtas hipotetinis vaistas turi daug mažesnes ribas, kuriose skiriama vaisto dozė sukelia skirtingą efektą.

Dar yra tokia sąvoka, kaip terapinis indeksas arba terapinis langas - tai dozės pokytis nuo tos dozės, kuri jau veikia, iki tos dozės, kur vaistas jau ima veikti toksiškai pats savaime. Kuo vaisto terapinis langas yra didesnis - tuo vaistas yra geresnis, dėl labai elementarios priežasties - tuo sunkiau juo nusinuodyti ar nunuodyti kitą. Terapinis langas skaičiuojamas ne vienetais, o kartais. Galbūt yra tekę vartoti vaistų, kurių viena pakuotė buvo 100 mg, o kita 800 mg ir tokių, kur viena buvo 0.1 mg ir 0.2 mg.

(Iš čia)

Šioje schemoje mėlyna kreivė rodo vaisto efektyvumą iki 100%, o raudona - toksiškumą iki 100% (mirties). Kartais vaistas pasiekdamas 100% efektyvumą jau kabina kokius 5% toksiškumo :) Kuo atstumtas darp efektyvumo ir toksiškumo kreivių didesnis - tuo didesnis terapinis langas.

Terapinė platuma - tai dozės ribos nuo sukeliančios minimalų efektą iki dozės sukeliančios maksimalų. Kuo terapinė platuma didesnė, tuo vaistas patogesnis naudoti, nes tuo lengviau jį dozuoti. Nėra kaip su vaistais, kurie turi mažą terapinę platumą - jų naudojimas yra panašus į bandymą pripilti antpirštį iš kibiro vandens: arba vos vos kažkas laša ir nesupranti ar krenta į tą antpirštį ar ne, arba nusiverti su visu kibiru.

Dar vienas mandras terminas, kurį galima nugirsti ligoninė yra terapinis langas. Jis paskaičiuojamas taip: toksinė dozė 50% vartojančių padalinama iš terapinės dozės 50% vartojančių. Neimamamas 100%, nes vaistai labai skirtingai veikia žmones dėl jų asmeninių savybių - ta pati dozė, kuri vienam dar neveikia kitą jau gali nužudyti.

Pavyzdžiui kanapės, vartojamas nuskausminimui turi terapinį langą ~1000. Tai reiškia, kad norint apsi/nusinuodyti kanapėmis reikia jų gydymui vartojamą dozę padidinti 1000 kartų. Paracetamolis -  8. Digoksinas - vaistas skiriamas prie tam tikrų širdies ligų turi terapinį langą tik ~2 ir juo apsi/nusinuodyti daug lengviau.